Список препаратов тромболитиков (фибринолитиков) трех поколений, обзор эффективности и цен

Образование тромбов, сопровождает множество сердечнососудистых заболеваний. В большинстве случаев подобный процесс несет колоссальную опасность для жизни. Потому терапия должна начинаться незамедлительно после обнаружения расстройства.

Тромб — это сгусток форменных клеток крови и белка фибрина. Он обладает высокой плотностью, потому частично или полностью перекрывает просвет кровоснабжающей структуры.

При нарушении диаметра вены, вероятно развитие некроза тканей и гангрены. Артериальные образования имеют склонность двигаться по руслу, закупоривая коронарные структуры, в большинстве случаев провоцируют летальный исход.

Тромболитики — это большая группа препаратов селективного и неизбирательного действия, суть которых заключается в способности растворять уже сформировавшиеся сгустки фибрина и форменных клеток крови.

Это ключевое отличие средств данного типа от антиагрегантов и прочих, которые предотвращают тромбообразование.

Перечень показаний строгий, необоснованно расширять его и применять медикаменты в спорных случаях нельзя.

Также требуется тщательно подбирать наименования и поколения, потому как многие представляют опасность для здоровья и жизни пациента. Ни о каком самостоятельном использовании речи не идет.

Фибринолитики (другое название средств подобного типа) не могут приниматься на длительной основе, потому как это медикаменты краткосрочного назначения. Требуются для терапии острых состояний и превенции рецидивов

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

В рамках адекватного положения дел, концентрация фибрина уравновешивается влиянием другого соединения, плазмина. Баланс хрупкий, но поддерживается постоянно благодаря сложной сигнальной системе.

В рамках многих патологических процессов количество белка увеличивается, что и приводит к специфическим последствиям в виде образование кровяного сгустка. Требуется срочное его устранение, во избежание осложнений. Здесь на помощь и приходят препараты тромболитики.

Речь идет о разнородной группе медикаментов, со схожим, но не идентичным действием. Основной механизм достижения эффекта во всех случаях основан на способности растворять сам фибрин, который выступает связующей основой сгустка.

В норме, при достаточном терапевтическом результате, образование устраняется, кровоток восстанавливается. В дальнейшем средство предотвращает повторные эпизоды патологии.

Однако возможны варианты. Многие медикаменты разрушают не только фибрин, но и прочие вещества, придающие крови ее реологические свойства, достаточную вязкость, что может быть опасно.

Из-за столь неоднозначного действия, даже современные медикаменты используются с большой осторожностью в рамках короткого курса для купирования острого состояния и предотвращения повторных эпизодов. Вопрос выбора конкретного наименования ложится на плечи врача. Зачастую времени на долгие размышления нет.

Классификация

Тромболитические препараты классифицируют по поколениям. Всего их выделяют три. Они отличаются коренным образом.

Несмотря на, в целом, идентичные показаниям, механизм влияния, эффективность, степень безопасности, круг потенциальных пациентов всегда различен. Это нужно учитывать при назначении.

1 поколение

Старые лекарства, которые показаны в критических случаях, когда других вариантов нет. За значительную действенность приходится платить такими же рисками.

Стрептокиназа

Наиболее активно используется в неотложных случаях.

Синтезирован из продуктов жизнедеятельности представителей одноименной пиогенной флоры. Благодарить за наличие такого средства нужно стрептококки некоторых видов.

Является крайне тяжелым и опасным препаратом, потому как действует не избирательно. Селективности нет. По этой причине использование Стрептокиназы ограничено насколько возможно.

Вместе с тем, именно это средство считается «тяжелой артиллерией», и применяется в неотложных состояниях, поскольку фармакологический эффект очень сильный.

Основная опасность заключается в отсутствии избирательности. Действует препарат сразу и на фибрин и на все вещества, которые придают крови вязкость.

Ткань становится слишком жидкой, что может привести к обильным кровотечениям, особенно при наличии склонности к таковым.

Исходя из этого, врачи назначают Стрептокиназу не всем и далеко не всегда. Требуется тщательно оценить состояние больного, показания, целесообразность использования.

Речь идет не только о самом препарате, но и об основном действующем веществе.

На фармацевтическом рынке существует список наименований, содержащих стрептокиназу в составе: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин, Тромбофлюкс и прочие.

Большой роли это не играет. Медикаменты полностью идентичны.

Урокиназа

Средство впервые было выделено из мочи человека, что и дало название.

Как и в случае с предыдущим наименованием, это лекарство первого поколения, не селективное. Действует грубо и без разбора.

Помимо собственно тромболитического эффекта обладает чрезмерно выраженным антиагрегантным, влияет на реологические свойства крови, делает ее жидкой, возможна повышенная ломкость сосудов, их проницаемость. Все это факторы развития массивных, опасных для жизни и здоровья кровотечений.

Ключевое отличие от Стрептокиназы — большая избирательность, преимущественно медикамент воздействует на фибрин.

Однако и этот фактор не позволяет назвать его безопасным. Большой роли это не играет, потому средства первого поколения полностью взаимозаменяемы и одинаково эффективные.

Есть и положительный момент в такой идентичной фармацевтической активности. Оба названных средства имеют в составе разные вещества, потому при непереносимости одного, можно прибегнуть к применению другого.

2 поколение

Средства этого типа безопаснее предыдущих, потому имеет смысл использовать именно их.

Однако до сих пор в медицинских кругах идут споры, имеют ли они преимущество в плане фармацевтической активности перед первым поколением.

Проурокиназа

Средство имеет много общего с названным выше. Тромболитик Пуролаза (торговое название) обладает массой плюсов, если сравнивать его с предшественниками. В основном речь идет о большей избирательности.

Хотя полной селективности добиться и не удалось, влияние Проурокиназа оказывает в основном на фибрин, только во вторую очередь на прочие специфические вещества, что делает лекарство потенциально более безопасным.

Возможно использование у широкого круга пациентов. В любом случае, назначение детям и беременным, также кормящим женщинам противопоказано, что ограничивает «маневр» при определении тактики терапии.

Они ниже примерно на 80%, но это не показатель. Многое зависит от особенностей организма пациента, заболеваний в анамнезе.

В условиях неотложного состояния нет возможности тщательно изучить человека, потому предпочтение в более легких случаях отдается именно средствам второго поколения, как менее опасным.

Алтеплаза

Принципиально отличается от названных выше. Основная особенность наименования — более специализированная сфера применения.

Лекарство назначается при перенесенном инфаркте, инсульте, тромбоэмболии легочной артерии в рамках коррекции неотложного состояния и для предотвращения повторений, рецидивов. С определенными оговорками, которые описаны даже в аннотации и учитываются докторами.

Важная особенность Алтеплазы — возможность использования у детей, пожилых пациентов, беременных женщин и кормящих матерей.

Средство способно спровоцировать кровотечения, но риски в данном случае ниже, даже если сравнивать с другими медикаментами второго поколения.

Побочные эффекты при грамотном применении встречаются сравнительно редко, что делает наименование предпочтительным для использования.

Есть данные о попытках назначения в рамках прочих состояний: тромбоза вен конечностей и иные. Но действенность сомнительна.

Потому нужно придерживаться основных показаний, описанных в инструкции. Средство имеет несколько торговых названий, в том числе Актилизе и другие.

Отличаются они только производителем и, соответственно, стоимостью на тот или иной медикамент. Есть смысл обратиться с вопросом выбора к лечащему специалисту. Самовольное использование оригинала и аналогов недопустимо и опасно.

Список препаратов-тромболитиков неполный. Рассмотрены только основные действующие вещества. Что же касается названий, таковых еще больше.

3 поколение

Тромборассасывающие препараты последнего поколения обладают наибольшей избирательностью, что делает их идеальными в терапии основной части патологических процессов, сопряженных с образованием кровяных сгустков в русле.

Несмотря на селективность, частичное влияние на прочие соединения, а значит и на текучесть крови, оказывается все равно.

Риски осложнений сохраняются, но они меньше чем у предыдущих типов.

Тенектеплаза

Торговое название — Метализе. На данный момент представляет последнее поколение фибринолитиков. Используется преимущественно для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА (поражение легочной артерии).

В клинических ситуациях назначается значительно реже, потому как не обладает достаточной эффективностью.

Вводится внутривенно. Как и другие тромболитики не подходит для длительного применения, но и не отличается такой опасностью, потому как раз третье поколение в большей мере используется для предотвращения рецидивов тромбоза при поддерживающей терапии.

Ретаплаза

Еще более специализированный медикамент с фибринолитическим действием, применяется для рассасывания тромбов и восстановления движения крови по коронарным артериям.

Имеет смысл назначать его пациентам после перенесенного инфаркта, и в предшествующем состоянии, потому как он позволяет предотвратить катастрофу при частичной закупорке сосудов, питающих миокард.

Различия в ценах

Цена препаратов растет в соответствии с поколением. Медикаменты последней группы крайне дороги (та же Тенектеплаза, торговое наименование Метализе, можно приобрести минимум за 25 000 рублей, обычно цифры еще выше).

Второе поколение: Актилизе стоит от 15 000 руб, Пуролаза от 8500 руб. Именно оно считается золотым стандартом в плане безопасности и эффективности.

Однако в медицинских учреждениях России и стран СНГ предпочитают использовать морально устаревшие, опасные, но притом мощные наименования вроде Стрептоканизы (стоимость от 1050 руб), Тромбофлюкса (от 3 150руб.) и Урокиназы (от 1500 руб)

Показания

Основания для применения медикаментов различные. Среди ключевых, которые описаны в инструкциях производителей:

• Тромбоэмболия легочной артерии. Закупорка крупнейшего сосуда малого круга кровообращения. Сопровождается тяжелым состоянием больного. При частичном закрытии просвета шансы на восстановление есть.

• Перенесенный инфаркт, спровоцированный сгустком крови. Проведение терапии незамедлительное, потому как процесс длящийся, чем больше тромб закрывает коронарную артерию, тем объемнее участок отмирания.

Симптомы предынфактного состояния подробно описаны здесь, примерные последствия обширного инфаркта тут.

• Инсульт, также спровоцированный сгустком. Основание идентично. Только в этом случае наблюдается некроз не кардиальных структур, а тканей головного мозга, центральной нервной системы. Подробнее о признаках предынсультного состоянии читайте в этой статье.

• Тромбоз вен, артерий. Независимо от локализации. В том числе и нижних конечностей.

• Наконец, средства названного типа активно используются в рамках лечения образовавшихся  сгустков внутри самого сердца.

Несмотря на сказанное, не все медикаменты одинаково подходят для разных случаев, описанных в показаниях. Необходимо подбирать тип, отталкиваясь от конкретного патологического процесса.

При применении средств из группы тромболитиков, нужно учитывать несколько важных моментов:

• Тромболитики редко используются для терапии пациентов младше 18 и старше 75 лет. Это может быть еще более опасно. Вопрос решается индивидуально, по показаниям.
• Параллельное использование антикоагулянтов, вроде Гепарина и его аналогов, также нестероидных противовоспалительных средств, риск кровотечения существенно растет. Потому нужно отказаться от применения таковых.
• Ингибиторы АПФ (противогипертензивные) при совместном использовании повышают риски иммунного ответа, аллергической реакции.

Дозировку подбирают исходя из тяжести состояния, с учетом данных анамнеза (идеальный вариант, если таковые есть). В сложных случаях, когда нет времени на раздумья, приходится полагаться на опыт.

Противопоказания

Перечень таковых крайне широкий. Многие имеют относительный характер, то есть после решения вопроса можно прибегнуть к применению препаратов, большинство же — абсолютный.

Примерный перечень:

• Возраст до 18 или свыше 75 лет.
• Беременность, период грудного вскармливания. Все 4 случая не всегда аксиоматичны, потому требуется учет обстоятельств и факторов. При необходимости некоторые наименования могут применяться у данных категорий больных.
• Склонность к кровотечениям, наличие таковых в анамнезе или в текущий момент.
• Геморрагический инсульт, реальный или предполагаемый.
• Нестабильное течение артериальной гипертензии, отсутствие эффекта от проводимой коррекции показателей тонометра.
• Васкулит, флебит — воспалительные поражение сосудов инфекционного или аутоиммунного происхождения.
• Роды, оперативные вмешательства менее 10 суток назад.
• Индивидуальная непереносимость конкретного наименования.
• Поливалентная аллергическая реакция. То есть ответ на множество препаратов. К счастью, встречается редко.
• Сердечная, почечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
• Геморрагическая ретинопатия, когда присутствует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
• Панкреатит, цирроз печени, острые заболевания пищеварительного тракта, в том числе язва желудка.
• Сосудистые аномалии, мальформации или аневризмы.
• Опухоли, доброкачественные и злокачественные. Склонные к нарушению собственной анатомической целостности.
• Перенесенный геморрагический инсульт. Выраженный обширный ишемический тип того же состояния.
• Развитые фазы туберкулеза.

Перечень примерный. Более подробно описан в аннотации к конкретному препарату.

Побочные эффекты

Список фибринолитиков широкий, и количество нежелательных явлений всегда отлично. Встречаются таковые сравнительно редко, тем более при правильном использовании.

Среди возможных:

• Наружные и внутренние кровоизлияния. В первом случае проявляют себя синяками, гематомами. Во втором обнаруживаются позже, часто пациент даже не понимает, что произошло, пока не станет слишком поздно.
• Аллергические реакции. От простой кожной сыпи до отека Квинке и анафилактического шока. Предсказать влияние конкретного вещества, а значит и препарата на организм невозможно, пока средство не будет использовано.
• Аритмии. Встречаются и того реже.

Особенно опасны в плане побочных явлений средства 1-го поколения. Новые медикаменты переносятся намного легче.

Препараты для тромболизиса используются в крайних случаях, как мера по растворению кровяного сгустка после неотложных состояний.

Назначаются как в острый, так и в последующий реабилитационный период. Но нужно проявить максимум осторожности.

Ни о каком самовольном использовании не идет речи. Только с назначения специалиста в строго описанной схеме.